Топ-100
Расписание онлайн
Просмотр. Получение. Онлайн
Прайс услуг. Калькулятор
Оформление вызова онлайн
Онлайн-поликлиника
Специалисты группы компаний
Выбор–поиск услуг / А-Я
Найди свою, что ближе к дому!
Обслуживание по ОМС On-line
Бесплатная диспансеризация
Условия. Запись онлайн.
Медицинские справки и допуски
Правила и условия
Интересные сайты наших партнеров
Информация о группе компаний
Сайты группы компаний
Набор персонала
Банковские реквизиты. Адреса
Жизнь компании
Развернутый каталог сайта
Вопросы. Отзывы. Ответы
Справочник неотложной помощи
Справочник медтерминов / А-Я
Справочник лекарств / А-Я
Справочник заболеваний
Долголетие. Диетология. Косметология.
Чуть больше, чем очень хорошо



Справочник лекарств
Санталь ЦСМ
Все лекарства  |  Классы заболеваний  |  Фарм. действие  |  Фарм. группа  |  Действующие вещества  |  АТХ-классификатор
Алфавитный указатель препаратов:    А  |  Б  |  В  |  Г  |  Д  |  Е  |  Ж  |  З  |  И  |  Й  |  К  |  Л  |  М  |  Н  |  О  |  П  |  Р  |  С  |  Т  |  У  |  Ф  |  Х  |  Ц  |  Ч  |  Ш  |  Э  |  Ю  |  Я

Нитро Мак [ Nitro Mack ]

Действующие вещества:  

Нитроглицерин

Упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Фармакологическое действие
Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка.
Показания к применению
Стенокардия, спазмы коронарных сосудов, сердечная недостаточность (вазодилатационная терапия).
Форма выпуска
1 ампула с 5 мл раствора для инфузий содержит глицерил тринитрату (нитроглицерина) 5 мг, в упаковке 10 шт.
Фармакодинамика
Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в клетках гладких мышц сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, то есть постнагрузки. Снижение пред-и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде;снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток за исключением случаев чрезмерного снижения системного ад или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока ). Расширяет крупные епикардиальни отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотальной стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктне ремоделирування левого желудочка. Эффективно подавляет агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда. У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы - соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидних коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает прямое собственную симпатомиметическую действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.
Фармакокинетика
Быстро и достаточно полно абсорбируется на поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в клетках гладких мышц. В условиях сублингвального, суббуккального и в / в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди-и мононитрати, конечным - глицерин. При сублингвальном приеме Смах основных метаболитов (0,2-0,3 нг / мл) достигается к 120-150 с, Т1 / 2 нитроглицерина 1-4,4 мин, метаболитов - 7 мин. Объем распределения 3 л / кг, клиренс - 0,3-1,0 л / кг / мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта Смах метаболитов (14,6 нг / мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность - 76%, Т1 / 2 - 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Смах метаболитов (0,1-0,2 нг / мл) достигается через 20-60 мин. Относительная биодоступность 10-15%. T1 / 2 метаболитов составляет 4 часа. При в / в введении Т1 / 2 - 1-3 мин, общий клиренс - 30-78 л / мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с-1,9 мин и 3,6 -13,8 л / мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты выводятся в основном через почки, часть выводится легкими с выдыхаемым воздухом. При использовании сублингвальных и букальний форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) - до 5-6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2-5 мин, а антиангинальный спустя 20-45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15-60 мин и 3-4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5-3 ч и сохраняется до 8-10 часов.
Использование во время беременности
Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Использование при нарушени функции почек
-
Противопоказиния к применению
Повышенное внутричерепное давление, ортостатические расстройства, коллапс, шок.
Побочные действия
Головная боль, беспокойство, атаксия, приливы, покраснение лица, сердцебиение, гипотония, ортостатические расстройства, тахи-или брадикардия, тошнота, рвота, цианоз, нарушение дыхания. Через несколько дней после начала лечения побочные эффекты, как правило, перестают проявляться.
Способ применения и дозировка
В / в, капельно, предварительно разбавив содержимое одной или нескольких ампул 10-кратным объемом инфузионного раствора (физиологический раствор, 5% или 10% раствор глюкозы); начальная доза0,5-1,0 мг / ч, максимальная - 8-10 мг / час. Острый инфаркт миокарда: по 2-8 мг / ч (до 10 мг / ч) до исчезновения симптомов стенокардии. Острая левожелудочковая недостаточность: 2-8 мг / ч в течение 1-2 дней. Тяжелая стенокардия: по 2-8 мг / ч при постоянном мониторинге гемодинамических параметров, систолического и диастолического АД, ЧСС, систолического давления в легочной артерии, давления в легочных капиллярах, диастолического давления в легочной артерии, минутного объема сердца. Гипертензивный криз с декомпенсацией сердца: по 2-8 мг / ч при непрерывном мониторинге артериального давления и частоты сердечных сокращений. Контролируемая гипотензия: по 2-10 мкг / кг / мин под контролем ЭКГ и инвазивным контролем АД.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия. Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в / в введение агонистов альфа-адреноблокаторы (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотоничного средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподибної реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1-2 мг / кг, в / в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает эффект алкоголя, производных фенотиазина, антигипертензивных средств, снижает - миотические препараты.
Меры предосторожности
В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным Сад (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и / или осложнения приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо отменить и ввести антидот - метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднониминив. Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, которые обладают выраженными гипотензивными и вазодилатуючими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме. Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы снять приступ стенокардии, потому что в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают. При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично вызвано тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста. Не рекомендуется назначение букальний форм больным с афтозном стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами. Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии. При в / в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20-80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо -пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинный гидропровид. При в / в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда - учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.
Особые указания при приеме
-
Особые случаи при приеме
-
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 ° C.
Срок годности
36 мес.
© Copyright 2020, Медицинское объединение САНТАЛЬ