Алфавитный указатель препаратов:
А
|
Б
|
В
|
Г
|
Д
|
Е
|
Ж
|
З
|
И
|
Й
|
К
|
Л
|
М
|
Н
|
О
|
П
|
Р
|
С
|
Т
|
У
|
Ф
|
Х
|
Ц
|
Ч
|
Ш
|
Э
|
Ю
|
Я
Небиволола гидрохлорид [ Nebivolol hydrochioride ] |
|
|
| nebivolola-gidrohlorid-substanciya-poroshok |
| Субстанция-порошок |
| Избирательно блокирует бета1-адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. |
| Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения. |
| субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг, барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 15 кг, барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг, барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 30 кг, барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 40 кг, барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 50 кг, барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 65 кг, барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 80 кг, барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг, барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 2 кг, барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 4 кг, барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг, барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 7 кг, барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 8 кг, барабан картонный 1; |
| Кардиоселективный бета-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. Небиволол является конкурентным и избирательным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 288 раз выше, чем к β2-адренорецепторам), кроме того, оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Оптимальное гипотензивное действие проявляется через 1-2 недели лечения. В некоторых случаях максимальный эффект достигается спустя 4 недели. |
| После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.
Css в плазме крови у большинства пациентов (лиц с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) около 98%.
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от CYP2D6.
Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0.5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник.
У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 небиволола из плазмы составляет в среднем 10 ч, у лиц с медленным метаболизмом - в 3-5 раз выше.
У лиц с быстрым метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов из плазмы составляют в среднем 24 ч, у лиц с медленным метаболизмом - в 2 раза выше. |
| Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов. |
| - |
| Бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нелеченная феохромоцитома, тяжелые нарушения функции печени, депрессии, ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала), облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром перемежающей хромота), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, миастения, мышечная слабость, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к небивололу. |
| Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, сердечная недостаточность, AV-блокада, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгии.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит. |
| Взрослым для приема внутрь - 2.5-5 мг/ утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/
Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/ При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. |
| Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости — катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия — изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе — 2,5 мкг/мин), при отсутствии эффекта — глюкагон (в/в 50–100 мкг/кг, повторно через 1 ч — 70 мкг/кг/ч инфузионно). При AV блокаде — трансвенозная стимуляция. |
| При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.
При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.
При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.
При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови. |
| - |
| 1476899705 |
| С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями, псориазом, лицам в возрасте старше 65 лет и больным сахарным диабетом.
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).
В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.
Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.
При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.
Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.
Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).
Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).
Применение у детей не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности. |
| Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. |
|
