Аккупро (Accupro) | Справочник лекарств

akkupro-tabletki

Таблетки

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами); Хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10, пачка картонная 3. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10, пачка картонная . таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; блистер 10, пачка картонная 3. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; блистер 6, пачка картонная 5.

АПФ представляет собой фермент, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который оказывает сосудосуживающее действие и повышает тонус сосудов, в т.ч. за счет стимуляции секреции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл конкурентно ингибирует АПФ и вызывает снижение вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Устранение отрицательного влияния ангиотензина II на секрецию ренина по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина плазмы крови. При этом снижение АД сопровождается уменьшением ОПСС и сопротивления почечных сосудов, в то время как изменения ЧСС, сердечного выброса, почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции являются незначительными или отсутствуют. Хинаприл повышает толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов. Начало действия после приема однократной дозы — через 1 ч, максимум — через 2–4 ч, продолжительность действия зависит от величины принятой дозы (до 24 ч). Клинически выраженный эффект развивается через несколько недель после начала терапии.

Cmax хинаприла в плазме крови после приема внутрь достигается в течение 1 ч, хинаприлата — 2 ч. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но может увеличить Tmax (жирная пища может уменьшить всасывание). С учетом выведения хинаприла и его метаболитов почками степень всасывания составляет примерно 60%. Под действием печеночных ферментов хинаприл быстро метаболизируется до хинаприлата путем отщепления эфирной группы. Основной метаболит — двухосновная кислота хинаприла — , который является мощным ингибитором АПФ. Около 38% от принятой внутрь дозы хинаприла циркулирует в плазме крови в виде хинаприлата. T1/2 хинаприла из плазмы крови составляет около 1 ч, хинаприлата — 3 ч. Выводится почками — 61% (56% — в виде хинаприла и хинаприлата) и через кишечник — 37%. T1/2 хинаприла — 1–2 ч, хинаприлата — 3 ч. Примерно 97% хинаприла и хинаприлата циркулируют в плазме крови в связанном с белками виде. Хинаприл и его метаболиты не проникают через ГЭБ. У больных с почечной недостаточностью T1/2 хинаприлата увеличивается по мере снижения клиренса креатинина. Выведение хинаприлата снижается также у пожилых пациентов (старше 65 лет) и тесно коррелирует с нарушениями функции почек, однако в целом, различий в эффективности и безопасности лечения пациентов пожилого и более молодого возраста не выявлено. У больных алкогольным циррозом печени концентрация хинаприлата снижается за счет нарушения деэтерификации хинаприла.

Применение препарата Аккупро противопоказано во время беременности, у женщин, планирующих беременность, а также у женщин репродуктивного возраста, не применяющих надежные методы контрацепции. Женщины репродуктивного возраста, принимающие препарат Аккупро, должны применять надежные методы контрацепции. При диагностировании беременности препарат Аккупро следует отменить как можно раньше.

-

Повышенная чувствительность к активным веществам, другим вспомогательным компонентам препарата, производным сульфонамидов; ангионевротический отек в анамнезе в результате предшествующей терапии ингибиторами АПФ; идиопатический и наследственный отек Квинке; анурия; тяжелая печеночная недостаточность; болезнь Аддисона; рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия и гипонатриемия; сахарный диабет (трудно контролируемый); детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина — С осторожностью: у пациентов, ранее принимавших диуретики и соблюдающих диету с ограничением поваренной соли или находящихся на гемодиализе; тяжелая хроническая сердечная недостаточность у пациентов с или без сопутствующей почечной недостаточности; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. рвота и диарея); угнетение костномозгового кроветворения; аортальный стеноз; цереброваскулярные заболевания (резкое снижение АД на фоне терапии ингибиторами АПФ может ухудшить течение данных заболеваний); состояние после трансплантации почки; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; тяжелые аутоимунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия); нарушения функции печени или прогрессирующие заболевания печени; сахарный диабет; обширные хирургические вмешательства и общая анестезия; одновременный прием других гипотензивных средств; нарушение водно-электролитного баланса, гиперкалиемия.

Нежелательные явления при применении препарата Аккупро обычно являются слабовыраженными и преходящими. Чаще всего отмечаются головная боль (7,2%), головокружение (5,5%), кашель (3,9%), повышенная утомляемость (3,5%), ринит (3,2%), тошнота и/или рвота (2,8%) и миалгия (2,2%). Следует отметить, что в типичном случае кашель является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения лечения. Отмена препарата Аккупро в результате проявления побочных эффектов наблюдалась в 5,3% случаев. Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация ВОЗ): очень часто — более 1/10, часто — от более 1/100 до менее 1/10; нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, повышенная утомляемость; нечасто — депрессия, повышенная возбудимость, сонливость, вертиго. Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота и/или рвота, диарея, диспепсия, боли в животе; нечасто — сухость слизистой оболочки рта или горла, метеоризм, панкреатит*, ангионевротический отек кишечника, желудочно-кишечное кровотечение; редко — гепатит. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — отеки (периферические или генерализованные), недомогание, вирусные инфекции. Со стороны кровеносной и лимфатической систем: нечасто — гемолитическая анемия*, тромбоцитопения*. Со стороны ССС: часто — выраженное снижение АД; нечасто — стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт, повышение АД, кардиогенный шок, постуральная гипотензия*, обморок*, симптомы вазодилатации. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель, диспноэ, фарингит, боль в груди. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция*, эксфолиативный дерматит*, повышенное потоотделение, пузырчатка*, реакции фоточувствительности*, кожный зуд, сыпь. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — артралгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — инфекции мочевых путей, острая почечная недостаточность. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение потенции. Со стороны органа зрения: нечасто — ослабление зрения. Со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактические реакции* редко — ангионевротический отек. Прочие: редко — эозинофильный пневмонит. Лабораторные показатели: очень редко — агранулоцитоз и нейтропения, хотя причинно-следственная связь с применением препарата Аккупро пока не установлена, гиперкалиемия (см. «Особые указания»); повышение уровня креатинина и азота мочевины крови (более чем в 1,25 раза по сравнению с ВГН), наблюдавшиеся у 2% больных, получавших монотерапию Аккупро. Вероятность увеличения этих показателей у больных, одновременно получающих диуретики, выше, чем на фоне применения одного препарата Аккупро. При проведении дальнейшей терапии показатели часто возвращаются к норме. * менее частые нежелательные явления или отмеченные во время постмаркетинговых исследований.

Внутрь, не разжевывая, вне зависимости от времени приема пищи, запивая водой. Артериальная гипертензия Монотерапия: рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро у больных, не получающих диуретики, составляет 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от клинического эффекта дозу можно повышать (увеличивая вдвое) до поддерживающей дозы 20 или 40 мг/сут, которую обычно назначают в 1 или 2 приема. Как правило, менять дозу следует с интервалами в 4 нед. У большинства пациентов применение препарата Аккупро 1 раз в сутки позволяет добиться стойкого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза — 80 мг/сут. Комбинация с диуретиками: рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро у больных, продолжающих прием диуретиков, составляет 5 мг 1 раз в сутки; в последующем ее повышают (как указано выше) до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект (см. раздел «Взаимодействие»). Хроническая сердечная недостаточность. Рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро составляет 5 мг 1 или 2 раза в сутки. После приема препарата пациент должен находиться под медицинским наблюдением с целью выявления симптоматической артериальной гипотензии. В случае хорошей переносимости начальной дозы препарата Аккупро, ее можно повышать до 10–40 мг/сут в 2 равных приема. Применение у больных с нарушением функции почек. Рекомендации по подбору начальной дозы с учетом клинических и фармакокинетических данных у больных с нарушеннием функцией почек следующие: при Cl креатинина более 60 мл/мин максимальная рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг; при значении Cl креатинина в интервале от 30 до 60 мл/мин — 5 мг, при значении Cl креатинина от 10 до 30 мл/мин — 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг). Если переносимость начальной дозы хорошая, то препарат Аккупро можно применять 2 раза в сутки. Дозу препарата Аккупро можно постепенно, не чаще одного раза в неделю, увеличивать с учетом клинического, гемодинамического эффектов, а также функции почек. Пожилым пациентам рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки, в последующем ее титруют до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, слабость, нарушения зрения. Лечение: симптоматическое. Пациенту следует принять горизонтальное положение, целесообразно проведение внутривенной инфузии с применением 0,9 % раствора натрия хлорида (с целью увеличения ОЦК). Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Тетрациклин и другие препараты, взаимодействующие с магнием. Одновременное применение тетрациклина с хинаприлом снижает всасывание тетрациклина примерно на 28–37% за счет наличия магния карбоната в качестве вспомогательного компонента препарата. При одновременном применении следует учитывать возможность подобного взаимодействия. Литий. У больных, одновременно получавших препараты лития и ингибиторы АПФ, наблюдали повышение концентрации лития в сыворотке крови и признаки интоксикации литием за счет усиления выведения натрия. Применять указанные препараты одновременно следует с осторожностью; при лечении показано регулярное определение концентрации лития в сыворотке крови. Одновременный прием диуретиков может усилить риск интоксикации литием. Диуретики. При одновременном применении хинаприла с диуретиками отмечается усиление антигипертензивного действия (см. раздел «Особые указания»). Препараты, повышающие концентрацию калия в сыворотке крови. Если больному, получающему хинаприл, показаны калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия и заменители соли, содержащие калий, то применять их следует осторожно, под контролем содержания калия в сыворотке крови. Этанол (напитки, содержащие алкоголь). Усиливает антигипертензивное действие хинаприла. Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин. Терапия ингибиторами АПФ иногда сопровождается развитием гипогликемии у больных сахарным диабетом, получающих инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь. Хинаприл усиливает эффект гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Другие препараты. Признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия хинаприла с пропранололом, гидрохлоротиазидом, дигоксином или циметидином не выявлено. Применение хинаприла 2 раза в день существенно не отражалось на антикоагулянтном эффекте варфарина при его однократном применении (оценивали на основании ПВ). Одновременное многократное применение аторвастатина в дозе 10 мг с хинаприлом в дозе 80 мг не приводило к значительным изменениям в равновесных фармакокинетических параметрах аторвастатина. Хинаприл увеличивает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом. Гипотензивные препараты, наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии. Усиливают антигипертензивное действие хинаприла. Эстрогены, НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) ослабляют антигипертензивный эффект хинаприла вследствие задержки жидкости. ЛС, вызывающие угнетение функции костного мозга. Повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, в/в) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

-

1476899708

-

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Аккупро [ Accupro ]

Действующие вещества: