Все лекарства  |  Классы заболеваний  |  Фарм. действие  |  Фарм. группа  |  Действующие вещества  |  АТХ-классификатор

Репаглинид [ Repaglinide ]

Блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы в мембранах функционально активных бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, вызывает их деполяризацию и открытие кальциевых каналов, индуцируя инкрецию инсулина. Инсулинотропный ответ развивается в течение 30 мин после применения и сопровождается понижением уровня глюкозы в крови в период приема пищи (концентрация инсулина между приемами пищи не повышается). В экспериментах in vivo и на животных не выявлено мутагенного, тератогенного, канцерогенного действия и влияния на фертильность. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч и составляет 9,8; 18,3; 26 и 65,8 нг/мл после приема доз 0,5; 1; 2 и 4 мг соответственно; при приеме вместе с пищей Cmax может уменьшиться на 20%. Содержание в плазме быстро понижается в течение 4 ч. Абсолютная биодоступность — 56%, связывание с белками плазмы крови очень высокое (более 98%), объем распределения — 31 л (после в/в введения здоровым добровольцам). Практически полностью биотрансформируется в печени (окисление и связывание с глюкуроновой кислотой), образуя неактивные метаболиты. T1/2 из крови — 1 ч. Выводится в течение 4–6 ч, преимущественно с желчью через ЖКТ (90%) и с мочой (менее 8%).

Страница  1

Страницы:   1 |