Диклобене [ Diclobene ]

Действующие вещества:   Диклофенак

Упаковка
diklobene-rastvor-dlya-vnutrimyshechnogo-vvedeniya
Фармакологическое действие
Раствор для внутримышечного введения
Показания к применению
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Ингибирует синтез протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.
Форма выпуска
Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.
Фармакодинамика
раствор для внутримышечного введения 75 мг / 2 мл; ампула темного стекла 2 мл, упаковка контурная очаговая 5, пачка картонная 1; состав Гель для наружного применения 100 г диклофенак натрия 1 г вспомогательные вещества: диизопропил адипат; молочная кислота; изопропанол; натрия метабисульфит; гидроксипропилцеллюлоза; очищенная вода в тубах по 40 или 100 г; в пачке картонной 1 туба.
Фармакокинетика
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, которая является предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Аналгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Ингибирует синтез протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.
Использование во время беременности
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Смах в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в / м введения - 20 мин Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы. Не аккумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99,7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме. В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак. Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл / мин. T1 / 2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 часов. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Использование при нарушени функции почек
Застосування при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або новонародженого.
Противопоказиния к применению
-
Побочные действия
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.
Способ применения и дозировка
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия. Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки. Дерматологические реакции: редко - выпадение волос. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация. Местные реакции: в месте в / м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в отдельных случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и / или временная нечеткость зрения сразу после закапывания. При длительном наружном применении и / или нанесении на большие поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.
Передозировка
Наружно. На болезненную область нанести 4-8 см (2-4 г) геля и легко втереть. В случае необходимости через несколько минут после наложения геля на подсохшую поверхность накладывается повязка. Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания и характера поражения. Без консультации врача - не более 10 дней. Гель не следует применять под окклюзионными (воздухонепроницаемыми) повязками.
Взаимодействие с другими препаратами
-
Меры предосторожности
При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия. Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда. При одновременном применении с кортикостероидами повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны системы пищеварения. При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови. При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов. Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови. Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина. При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови. Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом. При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности. При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетение дыхания. При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.
Особые указания при приеме
-
Особые случаи при приеме
1479341983
Условия хранения
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови. Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальной кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи. Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз. Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет. В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.
Срок годности
Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.
© 2024, Справочник лекарственных средств

tabletka.0370.ru